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过敏性疾病 & 抗过敏药物治疗
就是当有过敏体质的人接触过敏原（例如：尘、蟑螂、花粉、猫狗短毛、霉菌等）后，体内所引发一连串的免疫反应，包括IgE抗体大量制造，嗜伊红性白血球增加，肥大细胞活化并释放过敏素（例如：组织胺等）。
根据不同部位的免疫反应，患者会出现不同的过敏性症状，例如：若发生在鼻腔就会产生鼻子痒、打喷涕、流鼻水、鼻涕倒流、鼻塞等鼻炎的症状；发生在皮肤则出现痕痒或皮疹。
组织胺，就是人体释放出来的一种天然抗过敏物质，也是人体自然过敏反应的一种，它会导致血管扩张（皮肤出现潮红、皮疹、瘙痒等症状）及粘液分泌增加（流鼻涕、痰咳/湿咳），从而引发流鼻水、鼻子堵塞、打喷嚏、鼻痒、静脉窦压和眼睛痒等恼人症状。这些症状会造成患者睡眠不足、疲劳、头痛、烦躁，甚至导致患者注意力和认知力下降，严重影响患者的生活素质。
过敏性疾病的致病机转相当复杂，遗传因素、环境因素都存在一定关联性，至于临床表现则主要可分为过敏性气喘、过敏性鼻炎、异位性皮肤炎、过敏性结膜炎及食物过敏等，其中又以鼻腔部位的过敏性鼻炎，以及皮肤部位的荨麻疹最为常见。
过敏性鼻炎和荨麻疹是两大常见过敏性疾病。过敏性鼻炎也称为鼻敏感，通常指鼻子发炎的状态，一般可区分为因病菌感染所引起的鼻子发炎（例如：上呼吸道的病毒感染、感冒、或细菌感染引起的鼻窦炎），和“非感染性”的鼻子发炎（例如：因患者自身与环境的不协调所引发的过敏性鼻炎。）
过敏性鼻炎是一种成因很复杂的上呼吸道疾病：“过敏性鼻炎的典型症状包括鼻部外、眼睛周围、耳道深处等部位发痒、打喷嚏、流鼻水、鼻塞等症状，有些严重的过敏情况，也可能会鼻涕倒流、咳嗽等症状发生。虽然不致命，但过敏性鼻炎患者不只睡眠受干扰，连白天上课或上班等工作表现，甚至是社交生活也会严重受到影响。
因此，积极治疗是确保良好生活品质的重要措施，目前的治疗方案包括了避开或减少接触过敏原、药物／喷鼻剂治疗、免疫减敏疗法等等。
★远离过敏原，其中包括杜绝尘、减少灰尘、保持室内通风，以及不要养宠物（例如：猫、狗、鸟、兔等），原因在于动物毛发和皮屑都是过敏原。
★勿过度疲劳或熬夜，尽量保持睡眠充足和健康体力。
★远离烟害，例如：绝对不可吸烟，同时更要避免处在二手烟或污浊的空气中。
★定期规律运动，例如：登山、健走、跑步、打球等等。
★了解过敏体质，减少食用易致敏食物。
★多喝水。当体内水分不足时，容易使过敏原趁机穿透细胞而引起过敏反应。
抗过敏药物治疗
★苯海拉明 (Diphenhydramine)
苯海拉明（英语：Diphenhydramine）是一种第一代抗组织胺药，主要用于治疗过敏症，也可以用于治疗失眠、感冒症状、帕金森氏症震颤和恶心、防止晕车及锥体外症候群，亦具备局部麻醉药的效果。苯海拉明具有镇静剂作用，被部分用于助眠或抗焦虑药。给药方式包括口服、静脉注射及肌肉注射。最大效果通常在给药后约两小时，效果可持续长达七小时。
苯海拉明常见的副作用包括嗜睡、方向感不佳以及反胃，不建议给婴儿服用。
目前还不清楚在怀孕时使用的风险，不过不建议在哺乳时服用此药物。
苯海拉明是第一代的抗阻胺药，即H1拮抗剂，会阻断组织胺与H1接受器结合。与其他H1拮抗剂一样，正常剂量下亦会导致不宁腿综合症加重。H1抗组胺：抑制H1受体的活性，H1受体主要存在于肥大细胞、平滑肌、内皮细胞和脑部下丘脑的结节乳突神经核等处，H1抗组胺可用于治疗与组胺有关的过敏反应。肥大细胞（mast cell）广泛分布于皮肤及内脏粘膜下的微血管周围。分泌多种细胞因子，参与免疫调节（TB细胞，APC细胞活化）。表达MHC分子，B7分子，具有APC功能。表达大量的IgE Fc 受体，释放过敏介质。具有弱吞噬功能。和血液的嗜碱粒细胞同样，具有强嗜碱性颗粒的组织细胞。
目前认为，肥大细胞驱动的过敏反应。主要是抗原诱导肥大细胞表面FceRI受体分子的聚集，引发肥大细胞释放炎症介质的结果。肥大细胞均含有特定的胞质颗粒，其中贮存有炎症介质。介质释放到胞外区称为脱颗粒(degranulation)。
引起脱颗粒的因素有：
1.高温、机械损伤、离子辐射造成的物理损伤；2.化学物质作用，如毒素、蛇毒、蛋白酶；3.内源性介质，包括组织蛋白酶、嗜酸粒细胞和中性粒细胞产生的阳离子蛋白；4.IgE依赖或IgE非依赖的免疫学机制。
特定的变应原决定了IgE聚集过程。在生理状态下，IgE非依赖性途径中对肥大细胞活化有重要影响的成分有：腺_、补体片段C3a、趋化因子、细胞因子、病原体相关分子模式(PAMP)、神经鞘氨醇1-磷酸(SiP)以及干细胞因子。肥大细胞活化释放的炎症介质启动了信号转导级联反应，虽然其中存在不同的机制，但是这些级联反应最终都是引起脱颗粒、花生四烯酸类释放以及趋化因子和细胞因子的诱导性表达。
肥大细胞主要通过分泌细胞因子和生物活性物质来诱导成纤维细胞的增殖、迁徙和及收缩，并且以合成分泌胶原蛋白等方式，参与组织及器官的纤维化进程，如乙型转化生长因子促进肌纤维母细胞和细胞外基质的合成、 IL-13上调巨噬细胞中精氨酸酶的活性，促进L-鸟氨酸的合成，促进成纤维细胞增殖和纤维。在消化道中，粘膜的肥大细胞紧邻着感觉神经纤维，使它们双向通信。当这些肥大细胞进行去颗粒化时，就会释放可以增加伤害感受器（即TRPV1）膜表达的介质组织胺和血清素等。这些介质藉着它们的受体（分别为HRH1，HRH2， HRH3，PAR2、5-HT3），进而导致神经源性炎症及内脏的超敏性等。肥大细胞在诱导心脏重塑的过程中发挥双重作用，既可以刺激胶原蛋白合成导致纤维化，也可以诱导基质金属酶 (MMPs)活化，使胶原降解，最终导致心室扩张。研究发现，在肿瘤发生时期，肥大细胞是最先被募集到肿瘤附近的免疫细胞之一，在肿瘤的不同时期肥大细胞富集程度具有明显的变化。肥大细胞受到刺激时能够释放多种活性分子、趋化因子和细胞因子。部分实验结果亦表明，肥大细胞能够抑制MMP2和MMP9表达，这可能是肥大细胞抑制肿瘤转移发挥抗肿瘤的其中一个机制。根据临床观察显示，抑郁与焦虑均与肥大细胞具有一定的相关性。这主要是因为抑郁与焦虑属于不良心理的刺激，因而引起肥大细胞活化趋势也是一致的。但是肥大细胞中的何种介质导致了这一结果的形成及神经调节的具体通路尚待进一步的研究。
组胺由嗜碱性球和附近结缔组织肥大细胞产生。另外，它也增加微血管对白血球和某些蛋白质的通透性，以允许白血球从微血管进入感染组织并吞噬其中的病原体。组织胺广泛存在于动植物组织中，可以人工合成。它与H1和H2组胺受体发生作用，能提高胃酸分泌，使各种平滑肌发生痉挛，并扩张毛细血管，增加通透性。作为身体内的一种化学传导物质，可以影响许多细胞的反应，包括过敏、发炎反应等，也可以影响脑部神经传导，会造成嗜睡等效果。
组胺存在于肥大细胞内，亦存在于肺、肝及胃的粘膜组织内。它在过敏与发炎的调节上扮演着很重要的角色。组胺属于一种化学讯息，亦是胺能神经递质，参与中枢与周边的多重生理功能。在中枢系统中，组胺由特定的神经所合成，例如位于下丘脑后核的结节乳头体核(tuberomammillary nucleus)，神经细胞多向延伸至大脑其他区域与脊椎，因此暗示组胺可能参与睡眠、荷尔蒙分泌、体温调节，食欲与记忆形成等功能，另外还位于伦霍塞克氏纤维(formatio reticularis) 与前脑胞(telencephalon)中；在周边部分，组胺主要储存在肥大细胞、嗜碱性粒细胞和肠嗜铬细胞，可引起痒、打喷嚏、流鼻水等现象，此外组胺结合到血管平滑肌上的接受器（H1R）导致血管扩张因而产生局部水肿，组胺会使肺的气管平滑肌收缩引起呼吸道狭窄进而呼吸困难，肠道平滑肌收缩降低血压以及增快心率等多项生理反应。
盐酸苯海拉明的化学名称为N,N-二甲基-2-(二苯基甲氧基)乙胺盐酸盐，白色结晶粉末，无臭、味苦，易溶于水和乙醇。为乙醇胺类阻断H1受体的抗过敏药物，用于各种过敏性皮肤疾病，如荨麻疹、虫咬症；其中枢抑制作用显著，具有镇静、防晕动及止吐的作用；也有抗胆碱作用，可缓解支气管平滑肌痉挛。就盐酸苯海拉明的配方而言，所述盐酸苯海拉明颗粒配方由以下组分组成：盐酸苯海拉明、填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂，所述填充剂包括微晶纤维素、玉米淀粉、预胶化淀粉、低取代羟丙基纤维素，所述粘合剂为玉米淀粉浆，所述崩解剂为羧甲基淀粉钠，所述润滑剂为二氧化硅和硬脂酸。
苯海拉明的商品名有Benadryl，也有其他的名称。在赞比亚，苯海拉明被禁毒委员会列为管制与禁用药物。Honeybee Health的首席药剂师，联合创始人兼联合首席CEO Jessica Nouhavandi表示：“Benadryl的每日最高剂量为300毫克（mg），每片药物通常含有25毫克，药物过量会导致包括嗜睡，口干，便秘和无法排尿的副作用，严重时可能导致幻觉、精神病、癫痫发作或昏迷。”。
苯海拉明也是抗胆碱剂，会对副交感神经产生抑制作用，导致头晕、瞳孔放大、心跳过速、畏光、意识模糊、注意力不集中的副作用。
★氯苯那敏 (Chlorphenamine)
氯苯那敏（Chlorpheniramine），又称扑尔敏，是在预防过敏性疾病如鼻炎和荨麻疹症状时使用的第一代烷基胺抗组胺药。相比于其他第一代抗组胺药其镇静作用较弱。氯苯那敏是在兽医，小动物中最常用的抗组胺剂之一。虽然通常不作为抗抑郁药或抗焦虑药，氯苯那敏似乎具有这些特性，是一种用于过敏症状的药物，属于第一代组胺H1受体拮抗剂（又称抗组织胺药），化学式C16H19N2Cl。生产药品时，通常使用其盐类马来酸氯苯那敏（Chlorpheniramine maleate）。
减轻过敏症状，例如过敏性鼻炎（包括花粉症）、荨麻疹等。氯苯那敏可减轻流鼻涕及喷嚏。用于口服时，成人剂量通常是每4至6小时服4毫克。主要是容易令人产生睡意，其它比较常见的不良反应有头痛、小便滞留、口干、肠胃不适等。
★氯雷他定 (Loratadine)
氯雷他定（英语：Loratadine），中英文商品名：开瑞坦、克敏能、佳力天（Laritin）、乐敏锭（Lomidine）等，是第二代的抗组织胺药，常用于治疗过敏症状。与和第一代抗组织胺药相比，它的一大特性是无明显嗜睡作用。
各种过敏的对症治疗。缓解过敏性鼻炎引起的症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞、以及眼部眼痒及烧灼感。用于慢性荨麻疹，瘙痒性皮肤病以及其它过敏性皮肤病的对症治疗。其他过敏症状亦可遵医嘱使用。
药理学本品属长效三环类抗组胺药，竞争性地抑制组胺H1受体，抑制组胺所引起的过敏症状。因药物结构本身带电，故不可通过血脑障壁，不会造成嗜睡的效果。本品无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。本品为H1受体阻断剂，对外周H1受体有高度的选择性，对中枢H1受体的亲和力弱，可抑制肥大细胞释放白三烯和组胺。本品起效快，作用持久，抗组胺作用比阿司米唑和特非那定均强，抗变态反应作用较好。
空腹口服吸收迅速。服后1～3小时起效，8～12小时达最大效应，持续作用达24小时以上。食物可使药峰时间延迟，AUC增加。正常成年人，氯雷他定的T1/2为28（8.8～92）小时。80%以代谢物形式出现于尿和粪便中。慢性肾功能衰竭者（肌酐清除率≤30ml/分钟），药物的AUC和血药浓度升高约73%，而其代谢物的AUC则升高约120%。
慢性乙醇肝病患者，氯雷他定的AUC和药峰浓度为正常人的2倍，氯雷他定及其代谢物的T1/2分别为24和37小时，可随肝病的严重程度而延长。氯雷他定与其代谢物的蛋白结合率分别为97%和73%～77%。本品及其代谢物不易透过血脑屏障，主要在外周H1受体部位起作用。
★西替利_ (Cetirizine)–Reactine (反应停)
盐酸西替利(Cetirizine、/qin(秦)/)是一种抗过敏药，又称去敏定、司特宁、仙特明、协帝、CETIN或CETY，它是第二代H1抗组织胺药，为长效的具选择性的口服强效抗过敏反应药。
治疗过敏性鼻炎、由过敏原引起的荨麻疹及皮肤瘙痒有较好疗效。
在中国大陆，自2008年1月11日起，盐酸西替利由处方药转换为非处方药。在香 港以治敏速的名字由葛兰素史克以非处方药发售。某些人或对盐酸西替利产生昏睡的副作用，故第一次服用该药物建议避免驾驶交通工具或操作机器等。
★bilastine是什么药–必利停锭
Bilastine是一种有效且高度选择性的H1抗组胺药，已被批准用于治疗变应性鼻结膜炎和荨麻疹。临床试验已证明其可改善过敏性鼻炎患者的鼻和眼症状，和荨麻疹患者的风疹和瘙痒。它起效迅速，作用时间长。Bilastine不会进行明显的新陈代谢，也不会与CYP450系统相互作用，从而限制了其进行药物相互作用的可能性。肾或肝功能不全的患者或老年人无需调整剂量。即使以高于标准剂量的剂量使用，Bilastine也通常具有良好的耐受性。它不表现出抗胆碱能作用或心脏毒性作用，没有中枢神经系统渗透作用，并且具有最小的镇静作用。结论：Bilastine是治疗从学龄儿童到老年患者的各个年龄段的变应性鼻结膜炎或荨麻疹患者的合适选择。
比拉斯汀是一种非镇静的长效抗组胺药，可选择性地拮抗外周H1受体，而对毒蕈碱受体无亲和力，对其他受体亲和力低。适应于治疗变应性鼻炎和荨麻疹，包括成人和12岁及以上青少年。
比拉斯汀片是西班牙FAES FARMA公司开发，用于治疗过敏性鼻结膜炎（季节性和常年性）和荨麻疹，2010年8月获欧盟批准上市，在英国、西班牙、德国、丹麦、保加利亚、瑞典等10个欧洲国家上市。2006年4月FDA批准其进行临床试验，现处于Ⅲ期临床试验。
抗组胺药物的分类
抗组胺药是指通过与组胺之间竞争性结合组胺受体，从而在组织内拮抗组胺作用的一类药物。组胺有4种不同的受体亚型（H1、H2、H3、H4），本文所讲的抗组胺药主要是指组胺H1受体拮抗剂，是临床上治疗变态反应性疾病的一线用药，其作为竞争剂与细胞膜上的组胺H1受体结合，从而阻断组胺与组胺受体的结合，使组胺介导的Ⅰ型变态反应相关症状如红斑、风团、瘙痒、流涕、喷嚏、支气管哮喘、结膜充血等得以阻断。
1.第一代抗组胺药
代表药物主要有氯苯那敏、苯海拉明、赛庚啶、羟嗪、去氯羟嗪、异丙嗪、曲普利啶、美喹他嗪等，具有良好的止痒、抗过敏效果；但是由于相对分子质量小，嗜脂性，易通过血脑屏障，产生嗜睡、镇静等中枢抑制作用，所以高空作业者、司机等需要保持高度警惕的人群慎用。苯海拉明、赛庚啶等可引起眼压升高、视物模糊，所以青光眼者慎用。该类药物半衰期短，需要每日服用2～3次，患者依从性差。由于与组胺H1受体结合缺乏选择性，部分药物还有较弱的抗胆碱能作用和α受体阻断作用，会产生口干、心动过速、胃肠道障碍、排尿困难等诸多不良反应，超量应用可能会增加风险，所以不建议超量服用。
2.第二代抗组胺药
代表药物主要有氯雷他定、依巴斯汀、西替利嗪、咪唑斯汀、特非那定等，其相对分子量大，不具有脂溶性，不易通过血脑屏障，所以嗜睡、镇静等中枢抑制作用不明显；但仍有一些药物如西替利嗪有中枢不良反应。该类抗组胺药H1受体选择性强，几乎无抗胆的碱和抗5-羟色胺作用，并且可通过多种机制起到非特异的抗炎作用，如可以减少肥大细胞释放组胺、白三烯等炎性分子，有抗白三烯作用，抑制嗜酸性粒细胞的游走、活化等。因其药物作用时间长，减少了服药次数，提高了患者的依从性，第二代抗组胺药中特非那定、阿斯咪唑由于可诱发心脏毒性反应等不良反应，目前已经退市。
抗组胺药应用注意事项
1.联合用药
（1）第二代抗组胺药与第一代抗组胺药联合单纯第二代抗组胺药治疗效果不佳时，第一代抗组胺药是联合治疗的一种选择。第一代抗组胺药具有多种药理作用，包括肾上腺素能、抗5-羟色胺、抗嗜碱性粒细胞脱颗粒等作用，是控制荨麻疹症状发作的重要基础，所以与第二代抗组胺药联合使用可以发挥互补作用。
（2）两种第二代抗组胺药联合研究显示，两种二代抗组胺药联合治疗难治性荨麻疹治愈率较单一用药高，且控制及缓解症状的持久性相对较好，可明显改善生命质量。大部分第二代抗组胺药属于反向激动剂，初期抑制受体的信号传导，但长期服用可导致受体水平上调或受体敏感度增高，扩大信号传导，从而产生耐药或疾病复发。这机制可导致有些药物初期治疗效果好，后期疗效下降甚至停药后反跳，可通过增加药物剂量或更换其他结构的抗组胺药。
（3）改善治疗效果H1抗组胺药与H2抗组胺药联合过去临床中服用H111和H2抗组胺药联合治疗曾难治性荨麻疹，但这一应用尚存争议。研究发现，H1和H2抗组胺药主要通过相互竞争肝脏药物代谢酶CYP3A4，提高抗组胺药在血中的浓度，从而提高疗效，并非通过协同拮抗H1和H2受体而起作用，所以第二代抗组胺药与H2抗组胺药联合无法有效提高临床疗效。
2.药物相互作用
许多经典的第一代抗组胺药都是由CYP2D6酶代谢，反过来也可以抑制CYP2D6酶的底物的代谢。对于只依赖CYP2D6酶代谢的药物不宜与第一代抗组胺药联用。第二代抗组胺药是由CYP3A4酶代谢，如果过量服用或与CYP3A4酶抑制剂联用时可发生明显不良反应，可导致心悸、晕厥甚至心律失常，尤其是强效CYP3A4酶抑制剂。一些二代抗组胺药物改良药物（如左西替利嗪、地氯雷他定等）是非酶代谢，是P-糖蛋白向外输出载体的底物，P-糖蛋白可能会限制作为其底物的药物的吸收，从而影响药物的分布。如果P-糖蛋白抑制剂（如圣约翰草）与作为底物的药物一起使用，则底物药物就可不受P-糖蛋白抑制，从而增加血药浓度；如果P-糖蛋白诱导剂或激动剂（如利福平）与作为底物的药物一起作用，可能会导致第二代抗组胺药改良药物消除并降低其生物利用度。
3.特殊人群用药
（1）妊娠期及哺乳期女性首选二代抗组胺药。目前没有属于A类的抗组胺药。B类抗组胺药有氯雷他定、西替利嗪、左西替利嗪、阿法斯汀、苯海拉明及氯苯那敏，在权衡风险后可服用，临床多用氯雷他定和西替利嗪。
（2）儿童儿童用药需注意避免药物对其生长发育和认知能力发展造成的损伤，首选第二代抗组胺药及相应的改良药物。尽管部分第一代抗组胺药一直被应用于临床，但由于易通过血脑屏障，可产生对神经系统的不良影响，因此不推荐常规应用。
（3）老年人第一代抗组胺药有明显的中枢抑制作用，易引发老年人困倦、影响老年人行动，故不推荐使用。首选第二代抗组胺药。老年人随着年龄增长，常会伴发多种疾病，可能会影响药物代谢及清除能力，所以用药时应注意药物的不良反应及药物间的相互作用。
（4）司机、高空或危险作业者禁用第一代有镇静作用的抗组胺药，即使服用第二代抗组胺药也应当告知其可能的不良反应和注意事项，以免发生意外。
（5）肝肾功能损伤者第一代抗组胺药和部分第二代抗组胺药如氯雷他定、依巴斯汀、米唑斯汀等部分或大部分通过肝脏代谢，肝脏损伤者应减低剂量，依巴斯汀例外，肝功能受损者一般无需调整剂量。西替利嗪、左西替利嗪、非索非那定等很少或不通过肝脏代谢，是肝功能不全患者的首选用药。对于严重肝损伤者，每日剂量严禁超过10mg。多数抗组胺药物通过肾脏代谢，在肾功能不全者中应根据肾功能调整剂量，但对于依巴斯汀，肾功能不全者一般不需要调整药物剂量，严重肾功能损伤者禁用西替利嗪。
临床应用注意事项
1. 用药时间要求
对于慢性荨麻疹等过敏性疾病的治疗应首选第二代抗组胺药，一般用药原则是初始用量要足，维持用药时间要长，连续服用且不间断。当症状、皮疹消失并维持用药 4 个月后，可缓慢减药。
而对于物理性荨麻疹和伴有自体血清实验阳性者至少维持治疗 6 个月或更长时间。药物减量一般采用隔日服药至间断服药等降阶梯方式逐渐停药。如果病情有反复，则需重复治疗。
2. 联合药物使用
单纯第二代抗组胺治疗无效时，第一代抗组胺药物应成为联合治疗的首选。
研究发现，H1 和 H2 抗组胺药物主要通过相互竞争肝脏药物代谢酶 CYP3A4，提高抗组胺药物在血中的浓度，从而提高疗效，并非通过协同拮抗 H1 和 H2 受体而起作用，因此不依赖肝脏代谢的 H1 受体拮抗剂，如左西替利嗪、地氯雷他定、非索非那定等，与 H2 受体拮抗剂联用无法有效提高临床疗效。
特殊人群的用药选择
1. 儿童患者的合理应用
由于第一代抗组胺药有肠道外剂型（氯苯那敏、苯海拉明等）且可用于 2 岁以下婴儿，其中羟嗪是英国批准用于 1 岁以下儿童唯一的抗组胺药，所以目前为止氯苯那敏仍是常用的抗过敏药物。
异丙嗪可致 2 岁以下儿童呼吸抑制，甚至死亡，故 2 岁以下儿童禁用，2 岁及 2 岁以上儿童慎用。
第二、第三代抗组胺药在治疗儿童过敏性疾病、缓解临床症状方面具有确切的效果，其安全性优于第一代抗组胺药，美国 FDA 即批准西替利嗪可用于 2～5 岁儿童，现国内已应用于 12 岁以下儿童。
2. 孕妇、哺乳期患者的合理应用
美国 FDA 对氯苯那敏的妊娠安全性分级为 B 级，孕妇慎用。异丙嗪孕妇用药可诱发新生儿黄疸和锥体外系症状，美国 FDA 对本药的妊娠安全性分级为 C 级，孕妇临产前 1～2 周应停用本品。苯海拉明妊娠早期用药，婴儿腭裂、腹股沟疝和泌尿生殖器官畸形的发生率可能增多，国内资料建议妊娠早期妇女禁用。
赛庚啶动物试验对胎儿的胰腺细胞有毒性，美国 FDA 对本品的妊娠安全性分级为 D 级，建议禁用。部分第二、第三代抗组胺药如氯雷他定、左西替利嗪和非索非那定可通过乳汁分泌，因此不建议用于哺乳期妇女。
鉴于妊娠期服用氯雷他定的孕妇所生男婴尿道下裂，欧洲专利药品委员会建议修改氯雷他定的使用信息，不推荐在妊娠期使用。
3. 老年患者的合理应用
老年患者的各种脏器功能减退，同时多合并有前列腺肥大、青光眼、冠心病、高血压等各类疾病，因此老年患者用药更需谨慎。抗组胺药物选择的原则有：
（1）应用无抗胆碱作用或抗胆碱作用轻微的药物，如酮替芬、桂利嗪、氯雷他定等。
（2）应用无心脏不良反应的药物，如不使用阿司咪唑、苯海拉明、特非那定。
（3）清除缓慢、主要以原形从肾脏排泄的药物应慎用，如西替利嗪、阿伐斯汀要慎用，以防药物在体内聚集发生中毒反应。
4. 肝、肾功能减退患者的合理应用
这类患者用药时必须考虑药物经肝、肾代谢或排泄的情况，避免药物残留体内长期累积后发生中毒反应。
（1）按药物经肝、肾代谢或排泄情况可分为如下几类：
①主要经肝脏代谢的药物有美喹他嗪、马来酸氯苯那敏、苯海拉明、咪唑斯汀；
②部分经肝脏代谢的药物，部分经肾脏排泄的药物有氯雷他定、地氯雷他定、依巴斯汀；
③较少经肝脏代谢的药物，主要经肾脏排泄的药物有哌嗪类（羟嗪、西替利嗪、桂利嗪）、阿伐斯汀、非索非那定等。
（2）严重肝功能不良患者的用药选择：
①选择主要以原形经肾脏排泄的药物，且无须调整剂量；
②慎用和禁用主要经肝脏代谢的药物；
③使用部分肝脏代谢的药物应定期监测肝功能，根据肝功能的变换调整用药剂量和给药间隔时间。
（3）肾功能不良的患者尽量选择较少经肾脏排泄的药物。
肥大细胞白血病(Mast cell leukemia，MCL)又称为组织嗜碱细胞白血病，1957年Efrati首先提出MCL的诊断，以后陆续有报道。MCL约占恶性肥大细胞肿瘤的15%。不少病例先有系统性肥大细胞增生症(SMCD)，以后转变为白血病，少数开始即以肥大细胞白血病发病。
MCL是肥大细胞在体内恶性增殖的晚期表现，一般症状与急性白血病相似，还有较特异的表现：由于肥大细胞颗粒内16性物质(组胺、肝素、a-TNF等)的释放，可引起一系列变态反应，如面色潮红、低血压、瘙痒或骨痛、头痛，支气管痉挛、呼吸困难，消化性溃疡和消化道出血。胃肠道浸润时可有腹痛、恶心、呕吐、腹泻；发热，肝、脾、淋巴结肿大常见；皮肤色素性荨麻疹少见。